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色瑞替尼的說明書

仿制色瑞替尼價格_色瑞替尼代購直郵_色瑞替尼使用說明書-海得康小編 發布于 2018-03-02 分類:色瑞替尼資訊 閱讀( 1454 ) 評論( 0 )

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色瑞替尼的說明書

色瑞替尼(Ceritinib,商品名:Zykadia,生產商:Lilly禮來)

色瑞替尼是一種用于治療(間變性淋巴瘤激酶)ALK陽性且曾接受克唑替尼治療但毒性無法耐受或者疾病進展的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制劑。

中 文 名 ?色瑞替尼

英 文 名 ?Ceritinib

商 品 名 ?Zykadia ?

臨床應用

ALK陽性、經Crizotinib疾病進展或不能耐受的mNSCLC

劑量和用法

建議患者每日空腹口服一次(750mg),進食后2小時內不建議服用該藥。
主要不良反應

最常見的不良反應(至少25%的發病率)是腹瀉、惡心、轉氨酶升高、嘔吐、腹痛、乏力、食欲下降、便秘。

作用機制

色瑞替尼(Ceritinib)是一種激酶抑制劑,包括ALK、IGF-1R(類胰島素生長因子1受體)、InsR(胰島素受體)、ROS1,且對ALK的抑制性最強。體內和體外實驗表明,色瑞替尼可以抑制ALK的自身磷酸化、ALK介導的下游信號STAT3蛋白的磷酸化、ALK依賴型癌細胞增殖。色瑞替尼可以抑制EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白表達的細胞株體外增殖;在EML4-ALK陽性的非小細胞肺癌腫瘤異種移植的小鼠和大鼠體模型中,色瑞替尼的抑制作用顯示為劑量依賴型。在對克唑替尼耐藥的EML4-ALK陽性的非小細胞肺癌腫瘤異種移植的小鼠和大鼠體模型中,色瑞替尼在臨床濃度范圍內呈現了劑量依賴性的抗腫瘤活性。

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