色瑞替尼的作用,色瑞替尼色瑞替尼是一種激酶抑制劑適用為對克唑替尼[crizotinib]治療后已進展或不能耐受的間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉(zhuǎn)移非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。它在治療時不但效果明顯,而且一直被患者好評,患者拿著它好像拿到了救命稻草,接下來由海得康色瑞替尼直郵網(wǎng)小編為大家解說一下它的作用和用途。
作用機制?
色瑞替尼 是一種激酶抑制劑。在或生化或細胞學(xué)分析鑒定在臨床相關(guān)濃度ceritinib抑制的靶點是包括ALK,胰島素-樣生長因子受體(IGF-1R),胰島素受體(InsR),和ROS1。這些之中,ceritinib 是對ALK是最活性。Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化,ALK-介導(dǎo)下游信號蛋白的磷酸化,和在體外和體內(nèi)分析中ALK-依賴癌細胞的增殖。
色瑞替尼抑制表達EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白細胞株在體外的增殖和在小鼠和大鼠中顯示劑量依賴地抑制EML4-ALK-陽性NSCLC異種移植瘤的生長。在攜帶證實對克唑替尼耐藥的EML4-ALK-陽性NSCLC異種移植瘤小鼠中Ceritinib在臨床相關(guān)濃度范圍時表現(xiàn)出劑量依賴抗腫瘤活性。
適應(yīng)證和用途
色瑞替尼是一種激酶抑制劑適用為對克唑替尼[crizotinib]治療后已進展或不能耐受的間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性轉(zhuǎn)移非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。這個是一種是在根據(jù)腫瘤反應(yīng)率和反應(yīng)時間在加速批準下被批準的。尚未確定生存或疾病-相關(guān)癥狀改善。可能依驗證性試驗臨床獲益證實和描述情況而確定繼續(xù)批準這個適應(yīng)證。
以上就是色瑞替尼的作用和用途,但是如果患者在服用時出現(xiàn)不良反應(yīng)如最常見不良反應(yīng)(發(fā)生率至少25%)為腹瀉,惡心,轉(zhuǎn)氨酶升高,嘔吐,腹痛,疲乏,食欲減退,和便秘…..等等,一定要停止用藥,及時和醫(yī)生聯(lián)系溝通,在醫(yī)生認可的情況下在服用。
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