色瑞替尼比其它藥物的治療肺癌的優(yōu)勢(shì)在哪里？治療肺癌有很多種藥物，但是每種藥物都有各自使用的階段。同時(shí)在每個(gè)階段我們也可以選擇不同的藥物。今天海得康色瑞替尼代購(gòu)帶大家了解一下色瑞替尼較其它藥物有哪些優(yōu)勢(shì)。

2017年3月1日訊 /生物谷BIOON /——如果一切順利，諾華ALK抑制劑色瑞替尼將在接下來(lái)6個(gè)月內(nèi)作為肺癌一線療法獲得FDA批準(zhǔn)。目前FDA已經(jīng)啟動(dòng)了關(guān)于色瑞替尼新適應(yīng)癥數(shù)據(jù)的審查，諾華提交的數(shù)據(jù)顯示該藥可以提高ALK陽(yáng)性、未接受過(guò)治療的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）。

由于腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生耐藥性，采用克唑替尼治療的病人往往會(huì)在開(kāi)始治療12個(gè)月內(nèi)反復(fù)復(fù)發(fā)。

色瑞替尼在2015年首先被批準(zhǔn)作為ALK陽(yáng)性NSCLC患者的二線治療藥物，此前這些病人都會(huì)首先接受輝瑞/默克的ALK抑制劑克唑替尼的治療。因此一旦成功獲批，諾華的藥物就可以直接治療最新診斷出的NSCLC病人。

克唑替尼（CRZ）治療 ALK+ 的 NSCLC ，患者總出現(xiàn)疾病進(jìn)展。 色瑞替尼（LDK378 ）是一種新型的 ALK 抑制劑（ALKi ），不管是檢測(cè)酶反應(yīng)，細(xì)胞分析還是 CRZ 耐藥性動(dòng)物模型，結(jié)果都顯示它比 CRZ 更為有效。從這個(gè) I 期臨床研究（ ASCEND – 1）的先期結(jié)果確立的色瑞替尼 MTD 值為 750mg/d。

色瑞替尼 750mg/d 對(duì) ALK+ NSCLC 患者而言，具有快速，持續(xù)并且高活性的抗腫瘤作用。不考慮對(duì)于 ALKi 的前期治療如何，該藥對(duì)于這類腫瘤患者確有療效。

2016年3月，色瑞替尼（Ceritinib）治療ALK陽(yáng)性晚期耐藥非小細(xì)胞肺癌的Ⅰ期研究ASCEND-1結(jié)果發(fā)表。對(duì)于納入的246例NSCLC患者，研究顯示，無(wú)論是否曾接受克唑替尼治療，ALK陽(yáng)性NSCLC患者均可從色瑞替尼中獲益。克唑替尼是一種口服型小分子ATP競(jìng)爭(zhēng)性的ALK抑制劑，可以抑制c-Met激酶，破壞c-Met的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，進(jìn)而抑制ALK融合基因，達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的效果。

通過(guò)上述文章內(nèi)容的描述，進(jìn)一步證實(shí)了色瑞替尼在可以在克唑替尼耐藥的晚期NSCLC中達(dá)到較好的緩解時(shí)間，且藥物毒性耐受性好。研究中部分腦轉(zhuǎn)移患者經(jīng)色瑞替尼治療后，轉(zhuǎn)移灶控制情況良好，未來(lái)或可成為色瑞替尼的優(yōu)勢(shì)之一。

• 色瑞替尼克服克唑替尼耐藥
• 色瑞替尼的合成方法

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