色瑞替尼的合成方法
色瑞替尼的合成方法，每種藥物都是經過各種藥材結合而成，其中細節就是化學分子式。通過結合和拆分組合成另一種藥物。今天，海得康色瑞替尼直郵網小編就來說說色瑞替尼的合成方法。
色瑞替尼（Ceritinib）用于經克唑替尼（crizotinib）治療后病情惡化或對crizotinib不耐受的間變性淋巴瘤激酶陽性（ALK+）轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療。
色瑞替尼的合成用匯聚法，先合成兩個分子量接近的片段，然后將兩個片段拼接而成。第一個片段從化合物1開始，硝化后用異丙醇經SNAr反應得到2,2和3經Suzuki偶聯后PtO2催化氫化還原硝基后成鹽得到片段4。另外一個片段從化合物5開始用異丙硫醇同樣經SNAr反應，再氧化硫醚到砜，后還原硝基得到6,6與7經SNAr反應得到8。這里順便提一句，7中有三個氯，如果是SNAr反應的話，論反應活性4位氯大于2位氯遠遠大于5位氯，這是由SNAr反應鄰，對位需要吸電子基團決定的。化合物8就是第二個片段，與化合物4再經SNAr反應后經過堿性中和得到色瑞替尼。8和4的SNAr反應設計很有技巧，通常情況二級脂肪胺的親核性大于苯胺，在化合物4中，二級胺變成鹽酸鹽，從而大大降低其活性，所以和8反應時，是苯胺反應，而不是二級脂肪胺。如果有對該分子式有興趣的人可以詢問專業的醫學專家。或通過網絡進行更深一層的了解。小編就不在此多說了。
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