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色瑞替尼能否治療非小細胞肺癌?

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色瑞替尼能否治療非小細胞肺癌?

2014年4月底,FDA批準抗癌藥Zykadia(ceritinib)LDK378 色瑞替尼,用于經Xalkori(crizotinib克唑替尼)治療后病情惡化或對Xalkori不耐受的間變性淋巴瘤激酶陽性(ALK+)轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。

色瑞替尼的獲批,是基于一項關鍵臨床試驗的數據。該試驗在163例經Xalkori克里唑蒂尼治療后病情惡化或對Xalkori不耐受的ALK+NSCLC患者中開展。該研究群體中,腫瘤轉移的最常見部位為腦(60%)、肝臟(42%)、骨骼(42%)。研究數據表明,Zykadia色瑞替尼治療取得了54.6%的總響應率(ORR),平均響應持續時間為7.4個月。

色瑞替尼,也叫ldk - 378,是一種非常有選擇性的抗腫瘤細胞因子(ALK)抑制劑。它會抑制ALK在200 pM中的IC50。它可以抑制igf - 1r、InsR和STK22D的IC50值,分別與IC50的IC50值分別在bb0 100 nM處進行測試。它還顯示了在大細胞淋巴瘤(ALCL)和非小細胞肺癌(NSCLC)癌癥異種移植模型的療效。Marsilje T.H.,等。

非小細胞肺癌(NSCLC)har鏜ALK基因重組總是對ALK酪氨酸激酶抑制劑色瑞替尼產生耐藥性。色瑞替尼有效地抑制了L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y突變的色瑞替尼 -抗性ALK。然而,色瑞替尼并沒有克服兩個色瑞替尼抗性ALK突變,G1202R、F1174C、Friboulet L等。在非小細胞肺癌中,ALK抑制劑色瑞替尼克服了色瑞替尼的耐藥性。

以上是色瑞替尼治療非小細胞肺癌的相關事實,從中可以看出色瑞替尼不僅治療非小細胞癌,而且療效也比較不錯,是患者可以選擇的藥物。想要了解購買渠道的患者朋友請聯系海得康,聯系電話:400-001-9763。

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