克唑替尼、色瑞替尼、艾樂替尼相關信息
克唑替尼、色瑞替尼、艾樂替尼相關信息，EGFR突變是非小細胞肺癌中最為常見突變類型。目前臨床上用于EGFR突變的靶向藥物包括易瑞沙（吉非替尼）、阿法替尼（2992）、奧西替尼（AZD9291）等。接下來，海得康色瑞替尼直郵網小編就來說說這三個藥物的相關信息。
一、克唑替尼
克唑替尼是目前唯一一個同時獲批用于ALK和ROS-1兩個靶點突變的靶向藥物。是一種以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶為作用靶點的口服小分子抑制劑。
上市情況：2011年8月，美國FDA正式批準輝瑞的克唑替尼作為ALK陽性非小細胞肺癌靶向治療藥物，也是第一個獲得FDA批準的ALK陽性非小細胞肺癌靶向治療藥物。
中國上市情況：2013年，中國FDA也批準克唑替尼用于治療轉移性或局部晚期ALK陽性的非小細胞肺癌。
臨床效果：克唑替尼治療ALK陽性的非小細胞肺癌客觀緩解率達60%，無進展生存期為8-10個月，相比于化療顯著改善并延長總生存期。
值得注意的是，克唑替尼對腦轉移有一定的療效，但入腦效果并不理想。使用克唑替尼的患者往往在1-2年內出現對克唑替尼的耐藥，以中樞神經系統的復發進展較為常見。
不良反應：常見的有皮疹、腹瀉、惡心嘔吐、食欲不振、肝功能異常等，不良反應嚴重程度也因個體差異而不同。
二、色瑞替尼
色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍，對于ALK陽性肺癌患者可一線使用，也可在克唑替尼耐藥后使用。
上市情況：2014年4月29日，美國FDA批準諾華的色瑞替尼（ceritinib）上市，用于經克唑替尼（crizotinib）治療后病情惡化或對克唑替尼不耐受的治療。此前，FDA已授予色瑞替尼突破性療法認定。
中國上市情況：尚未在中國獲批上市。
臨床效果：最近一項臨床3期試驗評估了色瑞替尼與以鉑為基礎的化療作為ALK陽性轉移性非小細胞肺癌患者的一線治療。數據顯示，與以鉑為基礎的化療相比，使用色瑞替尼延長了無進展生存期；中位無進展生存期色瑞替尼是16.6個月，化療是8.1個月。
值得注意的是，細胞水平的研究表明，色瑞替尼對克唑替尼耐藥性細胞有明顯的抑制作用，其對耐藥突變L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明顯，但對G1202R和F1174C突變無效。
不良反應：最常見的是惡心、腹瀉、嘔吐、乏力、轉氨酶升高等。有患者反映色瑞替尼的副作用非常大，很少有人耐受，但是如果撐過去了則可能獲益期較長。
三、艾樂替尼
ALK陽性的肺癌患者使用新藥艾樂替尼比使用“舊藥”克唑替尼效果好很多，無進展生存期25.7個月VS 10.4個月，延長了足足15.3個月！
上市情況：2015年12月，美國FDA批準羅氏的艾樂替尼上市，用于克唑替尼耐藥或者副作用不耐受的ALK陽性的肺癌患者，作為二代ALK抑制劑；2017年11月7日，美國FDA批準艾樂替尼用于一線治療ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌患者。
中國上市情況：尚未在中國獲批上市。
臨床效果：根據三期臨床試驗（代號ALEX）結果，艾樂替尼VS克唑替尼：艾樂替尼組的有效率是82.9%，包括4%的患者腫瘤完全消失；克唑替尼組的有效率75.5%，1%的患者腫瘤完全消失。艾樂替尼組的無進展生存期是25.7個月，克唑替尼組只有10.4個月。
值得注意的是，該項研究發現針對有明確腦部病灶的患者，艾樂替尼的有效率81%，克唑替尼組的有效率只有50%。用藥一年之后，艾樂替尼組的腦部進展比例只有9.4%，而克唑替尼組高達41.4%。
不良反應：最常見不良反應(發生率≥20%)是疲乏，便秘，水腫和肌痛等。
以上就是這三種藥物的相關信息，小編從各方面都詳細的解釋了這三種藥物，如果對這三種藥物還有不太了解的人，可以來海得康進口藥品網查看更多的藥物和更多的藥的相關信息。
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