色瑞替尼具有ALK、ROS1雙重抑制活性的TKI
色瑞替尼具有ALK、ROS1雙重抑制活性的TKI，據最新研究試驗報告稱色瑞替尼具有ALK、ROS1雙重抑制活性的TKI。今天海得康色瑞替尼直郵網小編就來說一下相關研究報告。
研究顯示，色瑞替尼（Ceritinib）對ALK陽性腫瘤細胞的抑制作用是克唑替尼的20倍，可作用于對克唑替尼耐藥的腫瘤細胞。其敏感的克唑替尼耐藥突變靶點為L1196M、G1269A、S1206Y、I1171T等，對G1202R、F1174C不敏感[1]。ASCEND-1研究（Ⅰ期）[2]確定的最大耐受劑量（maximum tolerateddose，MTD）為 750 mg/d。
進一步研究顯示，色瑞替尼對既往接受過和未接受過克唑替尼治療的NSCLC患者的 ORR 分別為 56.4%（95% CI：48.5~64.2）和72.3%（95%CI：61.4~81.6），中位 PFS 分別為6.9 個月（95%CI：5.6~8.7）和 18.4 個月（95%CI：11.1~不可評估）。
在94例確診為腦轉移的患者中，色瑞替尼對既往接受和未接受克唑替尼治療的顱內腫瘤控制率分別為 65.3%（49/75；95%CI：53.5~76.0）和 78.9%（15/19；95%CI：54.4~93.9）。而在PRO-FILE 1001 研究中，克唑替尼治療 NSCLC 患者的ORR 和中位 PFS 分別為60.8%（95%CI：52.3~68.9）和9.7個月（95%CI：7.7~12.8）。
根據PROFILE 1005和1007研究顯示，在腦轉移靶病灶經治/未治患者中，克唑替尼在中樞神經系統的總體緩解率僅為18%~33%。色瑞替尼用于未接受過克唑替尼治療患者的療效優于接受過克唑替尼治療的患者。
而在既往接受過克唑替尼治療的患者中，色瑞替尼仍可獲得ORR，56.4%和中位PFS 6.9個月，顯示出其對克唑替尼耐藥患者仍具有較好療效。因此，色瑞替尼對于克唑替尼耐藥或初次治療，以及腦轉移的患者都具有良好的治療效果。
看了以上的這些內容，再結合上面的這些數據，我們可以很輕易的看出色瑞替尼在治療腦轉移患者中具有著良好的治療效果。色瑞替尼用于未接受過克唑替尼治療患者的療效也要優于接受過克唑替尼治療的患者。
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