色瑞替尼聯(lián)合紫杉醇抑制癌癥新靶點(diǎn)，我們都知道色瑞替尼經(jīng)常用來(lái)一線單藥治療非小細(xì)胞肺癌。那么如果聯(lián)合其他藥物會(huì)怎么樣呢？今天，海得康色瑞替尼直郵網(wǎng)小編就來(lái)說(shuō)說(shuō)色瑞替尼聯(lián)合紫杉醇有哪些療效。

基因突變、擴(kuò)增或染色體重排都可以導(dǎo)致間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因的異常激活，進(jìn)而可促進(jìn)腫瘤的生長(zhǎng)。幾種人類(lèi)腫瘤都有ALK基因的改變。

大約3-5%的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）出現(xiàn)ALK重排，此類(lèi)肺癌對(duì)酪氨酸激酶抑制劑（如克唑替尼）有較強(qiáng)的敏感性。

研究人員聯(lián)合使用細(xì)胞藥物篩選、功能蛋白質(zhì)組學(xué)和計(jì)算機(jī)建模方法來(lái)尋找“舊藥新用”的可能目標(biāo)。

然而，在腫瘤治療過(guò)程中不可避免地出現(xiàn)藥物抵抗，這一現(xiàn)象常發(fā)生于腦轉(zhuǎn)移灶。

在體外，色瑞替尼（ceritinib）表現(xiàn)出比克唑替尼更強(qiáng)的ALK抑制能力；在體內(nèi)，色瑞替尼更容易穿過(guò)血腦屏障，且對(duì)克唑替尼抵抗的患者有一定的臨床療效。

為了找到能夠作用于多個(gè)靶點(diǎn)的藥物，癌癥中心的研究人員篩選了240種已獲FDA批準(zhǔn)或正在研發(fā)中的藥物。

他們注意到，藥物色瑞替尼不同于其他同類(lèi)藥物。

色瑞替尼靶向ALK蛋白，被FDA批準(zhǔn)用于治療ALK重排的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者。

色瑞替尼是一種口服的小分子ALK酪氨酸酶抑制劑。

與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激酶的活性，但可抑制IGF-1受體。

前期臨床中，色瑞替尼對(duì)克唑替尼敏感和耐藥的NSCLC患者都有效。色瑞替尼較克唑替尼抗腫瘤效力更強(qiáng)。

該研究發(fā)現(xiàn)，色瑞替尼也能抑制沒(méi)有ALK基因改變的肺癌細(xì)胞生長(zhǎng)。

研究者進(jìn)行了多項(xiàng)試驗(yàn)，分析色瑞替尼對(duì)沒(méi)有ALK重排的肺癌細(xì)胞中的作用機(jī)制，發(fā)現(xiàn)色瑞替尼這種藥物抑制了其他幾個(gè)全新靶點(diǎn)。

研究顯示，與單獨(dú)使用色瑞替尼或紫杉醇一種藥物相比，色瑞替尼與紫杉醇聯(lián)合使用能更有效地降低肺癌細(xì)胞活力。

結(jié)果表明，色瑞替尼聯(lián)合紫杉醇可能對(duì)其他沒(méi)有ALK基因重排的癌癥也有效。

研究主要作者Uwe Rix博士稱(chēng)：“結(jié)果還顯示，使用細(xì)胞藥物篩選、功能蛋白質(zhì)組學(xué)和計(jì)算機(jī)建模方法來(lái)識(shí)別可作用于多個(gè)靶點(diǎn)的藥物并確定其功能有諸多優(yōu)勢(shì)。將來(lái)，這一策略可能會(huì)使藥物再利用研究如虎添翼，并為難治疾病患者帶來(lái)新的治療選擇。”

通過(guò)以上的相關(guān)研究加上各種數(shù)據(jù)的顯示，色瑞替尼聯(lián)合紫杉醇不僅對(duì)有ALK基因重拍的癌癥有效，對(duì)沒(méi)有ALK基因重拍的癌癥也同樣有效。希望在以后的研究中可以讓色瑞替尼聯(lián)合更多的藥物治療更多的病癥。

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