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色瑞替尼的藥理毒性

仿制色瑞替尼價格_色瑞替尼代購直郵_色瑞替尼使用說明書-海得康小編 發布于 2018-02-24 分類:色瑞替尼資訊 閱讀( 1423 ) 評論( 0 )

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Ceritinib是一種激酶抑制劑。在或生化或細胞學分析鑒定在臨床相關濃度ceritinib抑制的靶點 是包括ALK,胰島素-樣生長因子受體(IGF-1R),胰島素受體(InsR),和ROS1。

這些之中,ceritinib 是對ALK是最活性。

Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化,ALK-介導下游信號蛋白的磷酸化,和在體外和體內分析中ALK-依賴癌細胞的增殖。Ceritinib抑制表達EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白細胞株在體外的增殖和在小鼠和大鼠中顯示劑量依賴地抑制EML4-ALK-陽性NSCLC異種移植瘤的生長。

在攜帶證實對克唑替尼耐藥的EML4-ALK-陽性NSCLC異種移植瘤小鼠中Ceritinib在臨床相關濃度范圍時表現出劑量依賴抗腫瘤活性。

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